欧洲杯体育但其具体靶点尚未明确-开云「中国内陆」官方网站 更高效、更智能、更环保
一、基本信息
英文称号:TCP-1 peptide;CTPSPFSHC cyclic peptide(with a disulfide bond)
华文称号:TCP-1 肽;环(半胱氨酸 - 苏氨酸 - 脯氨酸 - 丝氨酸 - 脯氨酸 - 苯丙氨酸 - 丝氨酸 - 组氨酸 - 半胱氨酸)肽(含一双二硫键)
氨基酸序列:半胱氨酸 - 苏氨酸 - 脯氨酸 - 丝氨酸 - 脯氨酸 - 苯丙氨酸 - 丝氨酸 - 组氨酸 - 半胱氨酸(通过 N 端和 C 端的半胱氨酸酿成一双二硫键环化)
单字母序列:CTPSPFSHC(环化边幅,Cys¹ 与 Cys⁹酿成二硫键)
三字母序列:cyclo(Cys-Thr-Pro-Ser-Pro-Phe-Ser-His-Cys)
分子量:约 1022.15 Da(蓄意值,含二硫键及环化结构)
分子式:C₄₃H₅₉N₉O₁₅S₂(基于氨基酸构成及环化结构推导)
等电点(pI):约 7.5-8.0(因含组氨酸(His)及赖氨酸近似碱性残基,举座呈弱碱性)
张开剩余81%CAS 号:无公开专属 CAS 号(该多肽为相干用环肽,未被分派通用 CAS 号)
二、结构信息
TCP-1 是由 9 个氨基酸构成的环状多肽,结构特征如下:
环化形态:通过 N 端半胱氨酸(Cys¹)与 C 端半胱氨酸(Cys⁹)的巯基(-SH)氧化酿成一双二硫键(-S-S-),酿成踏实的环状结构,显耀种植其抗降解智商。
氨基酸构成:含脯氨酸(Pro)2 个,加多肽链刚性;苯丙氨酸(Phe)提供疏水性;组氨酸(His)侧链咪唑基(pKa≈6.0)在生理 pH 下可参与质子传递或金属离子配位;丝氨酸(Ser)和苏氨酸(Thr)含羟基(-OH),增强水溶性。
空间构象:环状结构截止了肽链柔性,可能酿成特定的 β- 转角或折叠构象,为与靶标汇集提供结构基础。
三、作用机理及相干发达
作用机理:现在 TCP-1 的相干聚首于其对细胞移动和炎症调控的作用。揣摸其通过与细胞名义受体(如整合素或炎症干系卵白)汇集,扼制促炎因子(如 TNF-α、IL-6)开释,或调遣细胞骨架重组,从而扼制病感性细胞移动(如肿瘤侵袭、纤维化进度)。
相干发达:
抗肿瘤相干:在肺癌、肝癌细胞模子中,TCP-1 可扼制细胞移动和侵袭,可能通过下调 MMP-2/9(基质金属卵白酶)活性终了,但其具体靶点尚未明确。
抗炎应用:在急性肺损害模子中,TCP-1 可减少中性粒细胞浸润,镌汰炎症反映,初步考据了其抗炎后劲。
药物寄递修饰:期骗其环状结构和巯基,可偶联至纳米载体名义,增强载体的踏实性和靶向性(如靶向炎症部位)。
四、融解与保存
融解表率:
可溶于无菌水、PBS(pH 7.2-7.4)或含 0.1% DMSO 的缓冲液,若融解性差,可加入极少稀盐酸(0.1M)助溶。
因含二硫键,幸免使用复原剂(如 DTT),谨防键断裂碎裂结构。
保存条款:
冻干粉末:-20℃或 - 80℃密封、避光、干燥保存,可踏实 1-2 年。
溶液情景:分装后 - 20℃冻存,幸免反复冻融;短期(1 周内)4℃冷藏,谢绝室温摒弃或领路于氧化剂。
五、干系多肽
含二硫键的环肽:如 cyclo (RGDfC)(靶向整合素)、 defensins(详确素,抗菌肽),均通过二硫键踏实结构。
抗炎短肽:如 LL-37 片断、Annexin A5 繁衍肽,功能与 TCP-1 部分重复。
细胞移动扼制肽:如 RGD 肽(通过阻断整合素扼制移动),机制与 TCP-1 互补。
六、干系文件(范例边幅)
文件 1
标题:《TCP-1 cyclic peptide inhibits lung cancer cell migration via downregulation of MMP-2/9》
作家:Li W, et al.
期刊:《Peptides》
年份:2020
卷期:132: 170398
DOI:10.1016/j.peptides.2020.170398
文件 2
标题:《Cyclic peptide TCP-1 ameliorates acute lung injury through anti-inflammatory effects》
作家:Zhang Y, et al.
期刊:《Inflammation Research》
年份:2021
卷期:70 (5): 431-440
DOI:10.1007/s00011-021-01465-x
文件 3
标题:《Synthesis and characterization of TCP-1-conjugated nanoparticles for targeted drug delivery》
作家:Wang H, et al.
期刊:《Colloids and Surfaces B: Biointerfaces》
年份:2019
卷期:183: 110456
DOI:10.1016/j.colsurfb.2019.110456
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